血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂代表药主要有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。
1、氯沙坦:
氯沙坦是首个上市的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合,起到扩张血管、降低血压的作用。该药适用于原发性高血压的治疗,对心功能不全患者也有一定保护作用。用药期间需监测肾功能和血钾水平。
2、缬沙坦:
缬沙坦具有强效持久的降压效果,生物利用度较高。除治疗高血压外,还可用于心力衰竭和心肌梗死后心功能不全的辅助治疗。常见不良反应包括头晕和乏力,肝功能异常者需谨慎使用。
3、厄贝沙坦:
厄贝沙坦降压作用平稳持久,特别适合伴有2型糖尿病的高血压患者。该药能减少蛋白尿,对肾脏具有保护作用。服药期间可能出现咳嗽、皮疹等不良反应,妊娠期妇女禁用。
4、替米沙坦:
替米沙坦降压效果显著且作用时间长,每日一次给药即可维持24小时血压控制。适用于轻中度原发性高血压的治疗,对心血管系统具有保护作用。严重肝肾功能不全患者需调整剂量。
5、坎地沙坦:
坎地沙坦降压作用强效持久,特别适合老年高血压患者。该药还能改善胰岛素抵抗,对代谢综合征患者有益。常见不良反应包括头痛和胃肠道不适,双侧肾动脉狭窄患者禁用。
使用血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂期间应保持低盐饮食,每日钠盐摄入控制在6克以内。适当进行有氧运动如快走、游泳等,每周3-5次,每次30分钟。定期监测血压变化,避免突然改变体位导致体位性低血压。服药期间如出现面部水肿、呼吸困难等血管性水肿症状应立即就医。合并用药时需注意药物相互作用,特别是与利尿剂合用时可能增强降压效果。
拉米替坦是一种新型5-羟色胺受体激动剂,主要用于偏头痛的急性治疗。该药物通过选择性激活5-HT1B/1D受体发挥作用,具有收缩颅内血管、抑制三叉神经疼痛信号传递的作用机制。
1、作用机制:
拉米替坦通过高选择性激动5-HT1B和5-HT1D受体产生治疗效果。5-HT1B受体激活可收缩扩张的脑膜血管,5-HT1D受体激活则抑制三叉神经末梢释放降钙素基因相关肽等致痛物质,双重作用缓解偏头痛发作。
2、适应症:
适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。对传统曲坦类药物无效或不耐受的患者可能获益,尤其适合伴有恶心、呕吐、畏光、畏声等典型偏头痛伴随症状的患者。
3、药代特点:
口服后吸收迅速,达峰时间约1-3小时,生物利用度不受食物影响。主要通过肝脏CYP3A4酶代谢,肾功能不全者无需调整剂量。与强效CYP3A4抑制剂联用需谨慎,可能增加血药浓度。
4、不良反应:
常见不良反应包括感觉异常、头晕、嗜睡等神经系统症状,以及恶心、口干等消化道反应。心血管不良反应风险低于第一代曲坦类药物,但仍需警惕胸痛、心悸等表现,冠状动脉疾病患者慎用。
5、用药注意:
24小时内不应与其他曲坦类药物或麦角胺衍生物联用。用药期间需监测血压变化,避免驾驶或操作精密仪器。妊娠期安全性尚未完全明确,哺乳期妇女用药需暂停哺乳。
偏头痛患者除药物治疗外,建议记录头痛日记识别诱发因素,如压力、睡眠紊乱、特定食物等。保持规律作息,适度有氧运动可减少发作频率。急性期可选择安静黑暗环境休息,冷敷前额或颈部可能缓解症状。若每月发作超过4次或出现新发神经系统症状,应及时就医评估预防性治疗方案。