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去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力使心率增快心输出量增多;使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩引起外周阻力明显增大而血压升高故临床常作为升压药应用.可是在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后通常会出现心率减慢.这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应通过压力感受器反射而使心率减慢从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故.而甲肾上腺素(NE)再摄然抑制的话不会导致发胖的.
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盐酸万拉法新胶囊 (文拉法辛)本品及其活性代谢物是5-HTNE再摄取的强抑制剂是多巴胺的弱抑制剂.体外试验未发现文拉法辛及其活性代谢物对M受体组胺a-肾上腺素能受体有明显的亲和力.文拉法辛及其活性代谢物无MAO抑制剂的活性.药代动力学:据文献报道文拉法辛(活性物质)吸收良好在肝脏广泛的代谢O-去甲基文拉法辛(ODV)是主要的活性代谢物.食物对盐酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成没有明显的影响.文拉法辛与人血浆蛋白结合率为27±2%O-去甲基文拉法辛与人血浆蛋白的结合率为30±12%.文拉法辛和O-去甲基文拉法辛稳态血药浓度在多剂治疗的3天达到.文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg;消除半衰期分别为5±2和11±2小时;稳态分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg.本品及其代谢物主要经肾脏排泄48小时内给药剂量的87%由尿排出.不良反应:通常在治疗早期发生部分存在剂量相关性常见不良反应有恶心呕吐头痛虚弱出汗嗜睡失眠头晕神经质口干焦虑厌食体重下降皮疹男性射精异常或阳痿.较少发生的不良反应有心动过速血压升高及肾功能异常血清胆固醇轻度升高视力模糊可逆性骨髓抑制.文拉法辛未见有使人肥胖的不良反应的报道.
王飞
住院医师
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精神药物上的作用机理很少有抑制去甲肾上腺素(NE)再摄取的.
陈雨
住院医师
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参与脂肪分解的是β3受体好像目前还没有发现有一个药物作用于他要是有是不是可以用它来减肥我在想呵呵去甲肾上腺素不能作用于β3受体文拉法辛在50~75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用故可增加糖原及脂肪的分解从而增强代谢引起全身发热感.按照这样去甲肾上腺素(NE)再摄然抑制的话人体是会消瘦的去甲肾上腺素也是作用于其他激素的比如糖皮质激素药理上有有一种允许作用.