苯巴比妥能用于癫痫大发作主要因其通过增强γ-氨基丁酸抑制作用、抑制神经元异常放电、降低脑代谢需求以及稳定细胞膜电位等机制发挥抗惊厥作用。
1、增强GABA抑制苯巴比妥与γ-氨基丁酸A型受体结合,延长氯离子通道开放时间,增强中枢抑制性神经递质作用,减少癫痫样放电扩散。
2、抑制异常放电药物可阻断电压依赖性钠通道,抑制神经元高频重复放电,尤其对大脑皮层运动区异常电活动具有选择性抑制作用。
3、降低脑代谢通过减少脑氧耗量和葡萄糖消耗,降低神经细胞兴奋性,对癫痫大发作时过度活跃的代谢状态产生调节作用。
4、稳定膜电位调节钙离子通道功能,提高神经元兴奋阈值,阻止突触传递异常增强,预防强直-阵挛发作的扩散。
使用苯巴比妥需严格遵医嘱监测血药浓度,避免与酒精等中枢抑制剂联用,长期用药者应定期评估肝肾功能及骨代谢指标。