注射用奥美拉唑钠

【通用名称】

注射用奥美拉唑钠

【商品名称】
洛赛克® Losec®

【英文名称】
Omeprazole Sodium for Injection

【汉语拼音】
Zhu She Yong Ao Mei La Zuo Na

【成份】
本品主要成份为奥美拉唑钠，其化学名称：5-甲氧基一2-{[（4一甲氧基一3，5-二甲基一2一吡啶基）甲基］亚磺酰基}-1H一苯并咪唑钠盐一水合物吉林市人民医院皮肤科冯志宏

分子式：C17H18N3NaO3S?H2O
分子量：385.41

主要成份相关链接： 奥美拉唑钠 C  《妊娠期用药分类注释》
【经乳汁分泌】 A single case report suggests that there is minimal excretion of omeprazole into human breast milk [5]. Because of the limited data regarding the potential for serious adverse reactions in nursing infants from omeprazole, and because of the potential for tumorigenicity shown for omeprazole in rat carcinogenicity studies, a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.  

【性状】
本品为白色至类白色冻干的块状物或粉末。

【适应症】
主要用于：
①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；
②应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；
③预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等；
④全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎；
⑤作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

【规格】
40mg（按奥美拉唑，C17H19N3O3S计）。

【用法用量】
本品溶于100ml 0.9%氯化钠注射液或100ml 5%葡萄糖注射液中静脉滴注。一次40mg，应在20～30分钟或更长时间内静脉滴注，每日1～2次。Zollinger?Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化，推荐静脉滴注60mg作为起始剂量，每日1次，当每日剂量超过60mg时分两次给予。

配制指导

将奥美拉唑冻干粉宪全溶于100ml 0.9%氯化钠注射液或100ml5%葡萄糖注射液中。

40mg奥美拉唑溶于5%葡萄糖注射液后应在6小时内使用，而溶于0.9%氯化钠注射液后可在12小时内使用。配置后即可立即开始静脉注射。

配制

注意：步骤1?5应依次进行。

1.用无菌注射器从输液瓶或输液袋中抽取5ml输液。

     点击放大

2.将5ml输液注入装有奥美拉唑冻干粉的小瓶中，完全溶解。

     点击放大

3.用无菌注射器将奥美拉唑溶液抽回注射器内。

     点击放大

4.将奥美拉唑溶液注人输液瓶或输液袋中。

     点击放大

5.重复1?4步，确保所有的奥美拉唑被转移至输液瓶或输液袋中。

输液袋中配制注射液的替代方法

1.用两端带有针头的转移针，一端与输液袋滤膜端相接，另一端与有奥美拉唑冻干粉的小瓶相连。
2.在输液袋与小瓶间通过来回泵入输液使奥美拉唑冻干粉溶解。
3.确保所有的奥美拉唑溶解后，移去空瓶及与输液袋相连的针头。

当奥美拉唑溶于0.9%氯化钠注射液后，其配制液应在12小时内使用；当溶于5%葡萄糖注射液后应在6小时内使用。

配伍禁忌

按【用法用量】使用无配伍禁忌。
 

【不良反应】
奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚末确定。

下述不良反应中：
“常见”：是指发生率≥1/100
“不常见”：是指发生率≥l/1000，但<1/100
“罕见”：是指发生率<1/1000

     点击放大

另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射，特别是高剂量，曾出现不可逆性视觉损伤，但无因果关系。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
（1）本品仅供静脉滴注用。
（2）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征例外）。
（3）因本品能显著升高胃内pH，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和依曲康唑的吸收会下降。
（4）肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。
（5）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。
（6）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃嗜样细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
（7）奥美拉唑不影响驾驶和操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
三个前瞻性的流行病学研究表明奥美拉唑对孕妇、胎儿/新生儿无不良影响。孕期可以使用奥美拉唑。

奥美拉唑亦分泌在乳汁中，但在冶疗剂量下使用不会影响母乳哺育的婴儿。

【儿童用药】
儿童使用本品静脉滴注的经验有限。

【老年用药】
老年患者无需调整剂量。

【药物相互作用】
由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R一华法林）和苯妥英的清除。患者在接受华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英冶疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20mg ，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20mg，并不改变凝血时间。

当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明，每日口服奥美拉唑20～40mg并不影响其他相关的CYP同功酶，与下列酶底物无代谢性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱）、CYP2C9（S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛尔、普萘洛尔）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德）。

【药物过量】
临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg， 并未出现剂量相关性不良反应。

【药理毒理】
本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，应用改良的应激性溃疡动物模型的试验表明，奥美拉唑可升高胃黏膜血流量。本品不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。

【药代动力学】
静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.3L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑啦累积。

【贮藏】
避光，在25℃以下密封保存。

【包装】
无色西林瓶。

【有效期】
二年。

【批准文号】
国药准字H20033394

【生产企业】
阿斯利康制药有限公司

【企业名称】 阿斯利康制药有限公司
【地址】 江苏省无锡市新区黄山路2号
【邮编】 214028
【省份/国家】 江苏省
【电话】 质量投诉电话：
0510-85220000
800 828 1755
传真号码：[phone]
【热线】 免费医学咨询电话：8008208116 传真号码：[phone]
【主页】 www.astrazeneca.com.cn

 

【包装企业】
阿斯利康制药有限公司

【企业名称】 阿斯利康制药有限公司
【地址】 江苏省无锡市新区黄山路2号
【邮编】 214028
【省份/国家】 江苏省
【电话】 质量投诉电话：
0510-85220000
800 828 1755
传真号码：[phone]
【热线】 免费医学咨询电话：8008208116 传真号码：[phone]
【主页】 www.astrazeneca.com.cn

 

【相关生产企业及商品名、说明书】
SFDA药品说明书范本 规格 40mg（以C17H19N3O3S计）。
江苏奥赛康药业有限公司  【企业名称】 江苏奥赛康药业有限公司
【地址】 南京江宁科学园科建路699号
【邮编】 211112
【省份/国家】 江苏省
【电话】 025-52169999
【传真】 025-52162777
【主页】 http://www.ask-pharm.com
-- 奥西康 >>>药品使用说明书 规格 42.6mg(相当于奥美拉唑40mg)。
北京四环科宝制药有限公司 【企业名称】 北京四环科宝制药有限公司
【地址】 北京市丰台区科技园区海鹰路11号
【邮编】 100070
【省份/国家】 北京
【电话】 010?63786796 63786797
【传真】 010?63786798
【主页】 www.shkb.com.cn
-- 瑞科达®
江苏吴中医药集团有限公司苏州第六制药厂 【企业名称】 江苏吴中医药集团有限公司苏州第六制药厂
Suzhou No 6 Pharmaceutical Factory
【地址】 苏州市吴中区木渎西街64号
【邮编】 215101
【省份/国家】 江苏省
【电话】 0512-66258888
【传真】 0512-66262681
【主页】 www.wzyy.cn
-- 洛凯
常州四药制药有限公司 【企业名称】 常州四药制药有限公司
【地址】 江苏省常州市南郊梅龙坝
【邮编】 213004
【省份/国家】 江苏省
【电话】 800-8284141 （0519）88812681
【传真】 [phone]
【主页】 www.czsiyao-pharm.com
-- 奥克
上海第一生化药业有限公司 【企业名称】 上海第一生化药业有限公司
【地址】 上海市剑川路1317号
【邮编】 200240
【省份/国家】 上海市
【电话】 021-64300590
【传真】 021-64301921
【主页】 www.sbpc.com.cn
-- 奥美真
丽珠集团丽珠制药厂 【企业名称】 丽珠集团丽珠制药厂
【地址】 广东省珠海市拱北桂花北路
【邮编】 519020
【省份/国家】 广东省
【电话】 8008301238（免费）
【传真】 0756-8870128
【主页】 www.livzon.com.cn
-- 丽奥佳
山西亚宝药业集团股份有限公司 【企业名称】 山西亚宝药业集团股份有限公司
【地址】 山西省风陵渡经济开发区工业大道1号
【邮编】 044602
【省份/国家】 山西省
【电话】 0359-3388011
【传真】 0359-3388012
【电子邮件】 [e-mail]
【主页】 www.yabao.com.cn
-- 亚宝爱尼 >>>药品使用说明书 规格 40mg（以C17H19N3O3S计）
悦康药业集团有限公司 【企业名称】 悦康药业集团有限公司
【地址】 北京市北京经济技术开发区宏达中路6号
【邮编】 100176
【省份/国家】 北京
【电话】 010－67888833，010－67883939
【传真】 010－67881098
【主页】 www.youcareyk.com
-- 德瑞克®
湖南五洲通药业有限责任公司 【企业名称】 湖南五洲通药业有限责任公司
【地址】 湘潭县易俗河镇凤凰路五洲通大厦
【省份/国家】 湖南省
-- 澳谓美
广东顺峰药业有限公司 【企业名称】 广东顺峰药业有限公司
【地址】 顺德区大良街道金桔嘴
【邮编】 528300
【省份/国家】 广东省
【电话】 0757-22292622 22295831
【传真】 0757-22293863 22291185
【主页】 www.gdsf.cn
-- 杰奥