HIV/AIDS抗病毒治疗手册12

十二.药物的相互作用

Drug Interaction

（表1） 抗逆转录病毒药物（PI）和其它药物的相互作用

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意吉林市人民医院皮肤科冯志宏
影响的药物	茚地那韦Indinavir(IDV)	利托那韦Ritonavir 1(RTV)	沙奎那韦Saquinavir 2(SQV)
抗真菌药
酮康唑	水平：IDV升高68%剂量：IDV 600mg每日三次	水平：酮康唑升高3倍 剂量：小心使用；酮康唑每日剂量不要超过200mg	水平：SQV升高3倍 剂量：标准剂量
抗分支杆   菌药物
利福平	水平：IDV下降89% 配伍禁忌	水平：RTV下降35% 剂量：尚无数据 可能增加肝毒性	水平：SQV下降84% 配伍禁忌，除非使用 RTV+SQV，接着用利福平600mg每日一次或2-3次/周
利福布丁	水平：IDV下降32%，利福布丁升高2倍 剂量：利福布丁减至150mg每日一次或300mg 2-3次/周，IDV 1000mg每日三次	水平：利福布丁升高4倍 剂量：利福布丁减少到隔日一次150mg或每周3次 RTV：标准剂量 水平：SQV下降40%	剂量无须调整，除非使用RTV+SQV，然后使用利福布丁150mg 2-3次/周
克拉霉素	水平：甲基红霉素升高53% 剂量无须调整	水平：甲基红霉素升高77% 对于肾功能不全的人剂量需调整	水平：甲基红霉素升高45%，SQV上升177%剂量无须调整
口服避孕药	水平：炔诺酮升高26%，炔雌醇升高24%剂量无须调整	水平：炔雌醇下降40%使用替代物或其它方法	尚无数据
降脂药
辛伐他汀 洛伐他汀	水平：潜在的较多地升高他汀类药物的水平。避免同时使用。	水平：潜在的较多地增加他汀类药物的水平。避免同时使用。	水平：潜在的较多地增加他汀类药物的水平。避免同时使用。
抗惊厥药
苯巴比妥 苯妥英 卡马西平	卡马西平显著减少IDV AUC水平 考虑替代的药物	不确切 小心使用 监测抗惊厥药的水平	不确切，但可以显著减少SQV水平 监测抗惊厥药的水平
美沙酮	美沙酮的水平无改变	美沙酮下降37%。如果需要，滴定和监测剂量。可能需要增加美沙酮的剂量。	尚无数据
其它混合服药	西柚汁可使IDV的水平减少26% 西地那非AUC增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg。	地昔帕明增加145%，需减少剂量。茶碱减少47%，监测茶碱水平。很多可能的相互作用西地那非AUC增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg。	西柚汁可增加SQV的水平地塞米松可减少SQV的水平西地那非AUC增加2-11倍。昔多芬由25mg开始服用。

?         与利托那韦同服时血浆浓度可能下降的药物：抗凝剂（华法令）,抗惊厥药（苯妥英，二丙戊酸钠, 拉莫三嗪）,抗寄生虫药（阿托喹酮）。

• 一些药物相互作用的研究是采用Invirase（沙奎那韦甲磺酸盐硬胶囊）。可能不必要进行Fortovase（沙奎那韦软胶囊）的研究。

（表1） 抗逆转录病毒药物（PI）和其它药物的相互作用(续)

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意
影响的药物	奈非那韦 Nelfinavir (NFV)	安普那韦 Amprenavir (APV)	洛匹那韦 Lopinavir (LPV)
抗真菌药
酮康唑	不须调整剂量水平：APV增加31%	水平：APV AUC升高31%，酮康唑升高44%。监督下可联合使用。	水平：LPV AUC下降13%，酮康唑升高3倍。
抗分支杆菌药物
利福平	水平：下降82% 配伍禁忌	水平：APV AUC下降82%，利福平AUC无改变。避免同时使用。	水平：LPV AUC下降75%避免同时使用
利福布丁	水平：NFV下降32%，利福布丁升高2倍 剂量：利福布丁减少到150mg每日一次或300mg 2-3次/周，NFV增加到 1000mg每日三次	水平：APV AUC下降15% 利福布丁升高193% 剂量：APV的剂量不变；利福布丁减少到150mg每日一次或300mg 2-3次/周。	水平：利福布丁AUC升高3倍25-O-去乙酰代谢产物升高47.5倍。利福布丁的剂量减少到150mg 隔日一次 LPV/r: 标准剂量
克拉霉素	尚无数据	水平：APV AUC增加18%克拉霉素AUC无改变剂量无须调整	尚无数据
口服避孕药	水平：炔诺酮下降18%，炔雌醇下降47%使用替代物或其它方法	水平：潜在的代谢物之间的相互作用；使用替代物或其它方法	水平：炔雌醇下降42%使用替代物或其它方法
降脂药
辛伐他汀 洛伐他汀 阿伐他汀 普伐他汀	水平：潜在较大的升高他汀类药物的水平。避免同时使用。阿伐他汀 AUC升高74%，小心使用。辛伐他汀AUC升高505%，建议不要配伍。潜在较大的增加洛伐他汀的水平。建议不要配伍。	水平：潜在较大的升高他汀类药物的水平。避免同时使用洛伐他汀和辛伐他汀。	水平：潜在较大的升高他汀类药物的水平。避免同时使用。 阿伐他汀 AUC升高5.88倍。小心使用，进行药物监测。 普伐他汀 AUC升高33%；无须调整剂量。
抗惊厥药
苯巴比妥 苯妥英 卡马西平	不确切，但可能显著减少NFV水平。 监测抗惊厥药的水平	不确切，但可以显著的减少APV的水平 监测抗惊厥药的水平	不确切，但可以显著的减少LPV水平 监测抗惊厥药的水平
美沙酮	NFV可以减少美沙酮的水平，但是对于维持剂量影响很小。可滴定和监测。 可能需要增加美沙酮的剂量。	尚无数据	美沙酮AUC下降53%。如果需要，滴定和监测剂量。可能需要增加美沙酮的剂量。
西地那非	西地那非AUC可增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg。	西地那非AUC可增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg。	可能显著增加西地那非AUC。48小时内服用剂量不要超过25mg。

 

（表2）抗逆转录病毒药物（NNRTIS）和其它药物的相互作用

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意
影响的药物	奈韦拉平 Nevirapine (NVP)	地拉韦定 Delavirdine (DLV)	依非韦伦 Efavirenz (EFV)
抗真菌药
酮康唑	水平：酮康唑下降63% NVP增加15-30% 剂量：无推荐剂量	无数据	无数据
抗分支杆菌药物
利福平	水平：NVP下降37% 无推荐剂量	水平：DLV下降96% 配伍禁忌	水平：EFV下降25% 无须调整剂量
利福布丁	水平：NVP下降16% 无须调整剂量1	水平：DLV下降80%，利福布丁增加100% 不推荐	水平：EFV不变；利福布丁下降35% 剂量：利福布丁的剂量增加到450-600mg 每日一次或600mg 2-3次/周。1EFV: 标准剂量
克拉霉素	水平：NVP升高26%，克拉霉素下降30%。无须调整剂量。	水平：克拉霉素升高100%，DLV升高44% 肾功能衰竭时剂量须调整	水平：克拉霉素下降39%推荐用其它药物替代
口服避孕药	水平：乙炔基雌二醇下降接近20%。使用替代物或其它方法	无数据	乙炔基雌二醇升高37%，其它成分尚无数据。使用替代物或其它方法
降脂药
辛伐他汀 洛伐他汀	无数据	水平：潜在的较大升高他汀类药物的水平。避免同时使用。	无数据
抗惊厥药
苯巴比妥 苯妥英 卡马西平	不确切 小心使用 监测抗惊厥药的水平	不确切，但可能显著减少DLV的水平。 监测抗惊厥药的水平	不确切，小心使用 监测抗惊厥药的水平
美沙酮	水平：NVP不改变，美沙酮显著下降。滴定美沙酮的影响剂量。	尚无数据	水平：美沙酮显著下降。滴定美沙酮至起效剂量。
其它混合服药	无数据	可能增加氨苯砜、华法令和奎尼丁的水平。西地那非：潜在升高浓度和增加副反应。48小时内服用剂量不要超过25mg。	同时使用时要监测华法令水平。

1.这些推荐的配方不包括蛋白酶抑制剂，PIs能显著的增加利福布丁的水平。

（表3） 抗逆转录病毒药物（NRTIS）和其它药物的相互作用

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意
影响的药物	齐多夫定 Zidovudine (ZDV)	司他夫定 Stavudine (d4T)	去羟肌苷 Didanosine (ddI)	Tenofovir
抗真菌药
酮康唑	无数据	水平：d4T下降27%，酮康唑不变。无须剂量调整。	水平：ddI下降41%，美酮康唑不变。考虑增加ddI的剂量。	无数据
其它混合服药
利巴韦林	利巴韦林抑制ZDV的磷酸化；如果可能这种联合使用应该避免。	无数据	无数据	无数据
去羟肌苷片	无数据据	无数据	无数据	uddI AUC增加44%，Cmax增加28%。 u监测ddI相关的毒性。
西多福韦 更昔洛韦 valganciclovi	无数据	无数据	无数据	u可能与tenofovir竞争管状细胞分泌，可能增加这些药物或tenofovir的血清浓度 u 监测剂量相关的毒性