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- 咪唑斯汀的作用和副作用
- 作者:李明华|发布时间:2011-11-20|浏览量:2520次
【商品名】咪唑斯汀(mizolastine) Mizollen, Mistamine;皿治林
【异名】SL-850324
【性状】是苯并咪唑类化合物。其分子式为C24H25FN6O,分子量为432.5。青岛市第五人民医院变态反应科李明华
【体内过程】咪唑斯汀口服吸收迅速,单次口服10mg咪唑斯汀后平均血浆的峰值浓度为0.3mg/L,血浆峰浓度时间约为1.5小时,半衰期约为1.9小时,分布容积约为98~234L。咪唑斯汀吸收个体差异较小。口服生物利用度约为65.5%,高于西替利嗪、氯雷他定及特非那定,其亲脂性很低,口服后咪唑斯汀大部分与血浆蛋白结合(约占98.4%),仅极少数以游离形式存在。约84%~95%咪唑斯汀经粪便排出,只有2.7%从尿中排泄,而以原形从尿中排泄者仅占不到0.5%。咪唑斯汀主要代途径是经肝脏的葡糖醛酸化和硫酸化,占其服用剂量约65%。
【药理机制】咪唑斯汀对H1受体有选择性高亲和力,体外试验证实咪唑斯汀对H1受体亲和力是对其它受体亲和力20~2100倍。动物试验发现,静脉给予咪唑斯汀时其抑制组胺诱发血管通透性增加效应比阿司咪唑高3倍。咪唑斯汀对组胺抑制作用呈剂量依赖性。咪唑斯汀抗过敏药理作用是不仅仅是阻断H1受体,还有以下药理机制:
1. 药理学研究发现咪唑斯汀可以抑制变应原诱导组胺释放并抑制组胺所诱发组织变应性炎症,包括毛细血管通透性增加、血管渗出、组织水肿及支气管痉挛等;
2. 研究证实咪唑斯汀抑制花生四烯酸所诱发组织水肿,并可以抑制5-脂氧合酶活性,从而抑制体内白三烯产生;
3. 抑制嗜碱性粒细胞表面CD63表达;
4. 抑制ICAM-1释放
从以上药理学活性表明,咪唑斯汀抗过敏作用是通过多渠道完成。
【临床应用】咪唑斯汀作用起效快,可用于过敏性皮肤病预防和治疗。
【用法和剂量】10mg,每日一次。
【副作用】咪唑斯汀极少进入脑内,临床观察常规剂量咪唑斯汀有轻度嗜睡或困倦感,;目前没有发现咪唑斯汀可影响心脏电生理活动传导,因此没有特非那丁等第二代抗组胺药物心脏副作用。酮康唑对咪唑斯汀代谢有微弱抑制作用,与红霉素之间未见相互作用。咪唑斯汀没有抗胆碱能作用,也不引起体重增加。
【注意事项】
1. 肝硬化所致肝功能不全患者应慎用。
2.目前没有排除咪唑斯汀致突变作用,因此不能在孕妇、哺乳妇女和儿童中应用。
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