β-受体阻断剂的临床应用（十二）

阿替洛尔（ 氨酰心安 Atenolol）

【制剂】片剂：25mg；50mg；100mg

【药代动力学】为白色粉末；无臭或微臭。在乙醇中溶解，在氯仿或水中微溶，在乙醚中几乎不溶。口服吸收快，但不完全，生物利用度为50～60%，消除半衰期为6～9小时。药物吸收后体内分布广泛，极少量进入脑中，能透过胎盘。主要以原形方式从尿中排出。一般在肌酐清除率>35ml/分时不会产生明显的蓄积现象。与普萘洛尔不同，阿替洛尔易通过血液透析而清除。青岛大学医学院附属医院心血管内科陈清启

【药理作用】  为选择性β₁受体阻断剂，对血管及支气管平滑肌的β受体影响较小。无膜稳定作用，无内源性拟交感活性，半衰期较长，作用较持久。

【临床应用】

1．适应证

（1）高血压    可使轻、中度的高血压病人的收缩压和舒张压同时下降约15%，对卧位和立位血压同样有效，很少发生体位性低血压。长期使用也不会产生耐受性。

（2）冠心病   具有保护心脏功能，每日口服1次50～200mg，可使心率减慢，因运动而引起的心率加快或血压升高也可抑制。能缓解或逆转缺血心脏的心电图变化，运动耐受量增加。

2．剂量与用法  用于心绞痛一日1次，100mg/次；或25～50mg/ 次，一日2次。用于高血压，一日1次，50～200mg。

【注意事项】   少数病人有口干、胸闷、乏力等，个别有窦性心动过缓。偶有肢端发冷、恶心、腹泻等不良反应。长期应用可增加血清极低密度脂蛋白和甘油三酯水平，发生率约12.9%。尚能使男性阴茎勃起困难，极少数病人产生腹膜后纤维化。本品不宜用于未经治疗的心力衰竭病人。哮喘及窦性心动过缓属禁忌。肾功能不全的病人需要调整给药剂量。不能突然停药。如果在治疗时病人出现支气管哮喘，可仍用小剂量的阿替洛尔，但要加用对β₂受体有选择性的激动剂，例如美喘清新型β₂受体激动剂。