β-受体阻断剂的临床应用（六）

            酒石酸美托洛尔（倍他乐克 Metoprolol）

【制剂】片剂：25mg；50mg。注射剂：5mg（2ml）。

【药代动力学】本品为白色或类白色的结晶性粉末，味苦。极易溶于水，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于丙酮、乙醚。口服吸收完全，Tmax1～2小时。但肝脏首过效应明显，生物利用度约40%～50%。消除半衰期约3～5小时，青岛大学医学院附属医院心血管内科陈清启

【药理作用特点】 为选择性的β₁受体阻断剂，能有效地抑制异丙肾上腺素引起的增强心肌收缩力和加快心率的作用，能明显的减慢心率。抗高血压作用是由于降低总外周血管阻力所致，并能使左室肥厚消退，改善左室顺应性，降低肾血管阻力，改善肾功能。

【临床应用】

1．适应证 

（1）高血压  抗高血压作用的持续时间比其半衰期长，故每日给药2次就足以控制24小时的血压。

（2）心绞痛与心肌梗死   能明显减慢心室率，降低高血压病人的血压，同时降低耗氧量，从而缓解心绞痛。

（3）心律失常   治疗持续性单形性室性心动过速，有效率约27%，因此不宜单独用于持续性单形性室性心动过速的治疗。

（4）偏头痛   是防治偏头痛的一线药。

（5）心功能不全   倍他乐克对有器质性心脏病伴心力衰竭, 在改善心功能、控制心律失常以及降低心力衰竭患者猝死率方面有明显疗效。

2．剂量与用法

（1）口服用于高血压病，开始时一日2次，12.5mg/次；用于心绞痛，一日50～100mg，分2～3次服。

 （2）静注用于心律失常，开始剂量5mg，每5分钟重复注射，直至有效，一般总剂量为10～15mg。

【注意事项】  

(1)常见有乏力、头痛、上腹不适、心动过缓等。个别病人有非特异性皮肤反应和雷诺现象，一般不严重。

(2)显著的窦性心动过缓、Ⅱ度以上的房室传导阻滞、病窦综合症、支气管哮喘急性发作、心源性休克及洋地黄与利尿剂难以控制的心功能不全病人禁用。

（3）慢性阻塞性肺疾患或伴有糖尿病和使用麻醉剂（易引起低血压和心动过缓）以及妊娠者慎用。