β-受体阻断剂的临床应用（八）

盐酸普萘洛尔（ 心得安  Propranolol）

【制剂】片剂：10mg；注射剂: 5mg（5ml）

【药代动力学】为白色结晶性粉末；味微甜后苦。在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。口服吸收快而完全，首次通过肝脏时70%被破坏，脂溶性高，主要分布在肺、肝、心脏中。肺中所含药物浓度相当于血中40倍，有利于逐步释放而作用于心脏。在血浆中浓度很低且大部分与血浆蛋白结合（90%），血浆半衰期为3～6小时。青岛大学医学院附属医院心血管内科陈清启

【药理作用特点】  无选择性和内在拟交感活性，有膜稳定作用。普萘洛尔的心脏作用经常反应在钠排泄的改变，可能由于肾脏血流量减少和心排血量降低引起。

【临床应用】

1．适应证

（1）心律失常  对交感神经兴奋引起的心律失常，如运动、情绪激动、甲状腺机能亢进引起的窦性心动过速或心律失常疗效显著。对房性早搏、室性早搏、阵发性室上性心动过速以及伴有预激综合征者有治疗作用。

（2）心绞痛    较大剂量时可减少心绞痛的发作及硝酸甘油用量，并能增加运动耐受量。

（3）心肌梗死  对心肌梗死的治疗效果，意见尚不一致，但近年趋向于认为普萘洛尔对心肌梗死有防治效果，能缩小梗死面积，显著减少心室颤动发生率。

（4）高血压    对其它药物无效或有明显不良反应的高血压患者可试用本品治疗。

（5）肥厚性梗阻型心肌病。

2．剂量与用法

（1）用于心律失常  一次10～40mg，一日3～4次。

（2）用于心绞痛    开始一次10mg，一日3～4次，逐渐增加剂量。维持量可达一次40～60mg，一日3～4次。

（3）用于高血压    开始一次10～20mg，一日3～4次，后可增至1次40mg，一日3～4次。

（4）用于肥厚性梗阻型心肌病   一次10～40mg，一日3～4次。

（5）用于嗜铬细胞瘤    手术前3天，一日60mg（分2次服），同时服用。

【注意事项】 有胃肠道反应及乏力、嗜睡、多梦、幻觉等，罕见的有发热、皮疹、血小板减少和粒细胞缺乏症。心血管方面的副作用主要有心动过缓、低血压，充血性心力衰竭则是最严重的后果，甚至是致死性的。如产生显著心动过缓可注射阿托品，出现严重的心肌抑制时应静注异丙肾上腺素。心绞痛患者如突然停药可引起心肌梗死，窦性心动过缓应慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重循环衰竭、哮喘、酸中毒、肾功能不全、重症糖尿病等患者禁用。