β-受体阻断剂的临床应用（十一）

比索洛尔（ 康可 Bisoprolol）

【制剂】片剂：5mg；10mg

【药代动力学】本品富马酸盐熔点为100℃。口服后几乎完全吸收，肝脏的首过效应使10%的药量经代谢灭活，绝对生物利用度在88%以上。血浆清除半衰期为10～12小时，每日服药1次，药效可维持24小时以上。本品居于亲脂性与亲水性之间，其特点为兼有亲脂性β受体阻断剂吸收快和亲水性β受体阻断剂半衰期长，首过效应低等优点。一半经肝脏代谢为非活性物质，另一半以原形从肾脏排出。单一脏器受损，无需改变剂量。较少通过血脑屏障，对中枢神经副反应少。青岛大学医学院附属医院心血管内科陈清启

【药理作用】

(1)高度心脏β₁受体选择性阻断剂   具有最强的心脏β₁受体选择性阻滞作用。通过降低心肌收缩力，引起血压下降。它无内源性拟交感活性，且在治疗剂量范围内无膜稳定作用。

(2)抑制肾素/ 血管紧张素系统   可抑制肾素的基础分泌和刺激后分泌，可使血浆中肾素活性减低，使血压下降。

(3)心脏保护作用   具有一种剂量依赖性的保护心肌免受缺血性损害的作用，可改善心肌微循环，促进血液供应。

 【临床应用】

1．适应证

(1）高血压    病人服用索他洛尔每天5～20mg，用药1年，84%有效。

(2）冠心病心绞痛   效果确切，尤其对劳力型心绞痛效果好，有效率达90%以上。心电图心肌缺血改善有效率为66%～80%，对改善心肌梗死的预后也有积极作用。

2．剂量与用法

为口服用药，剂量范围为一日2.5～20mg，每日服用1次。通常为一日2.5～5mg，很少超过10mg，儿童不宜服用。

【注意事项】 有头痛、头晕、心率减慢等副作用。但心率降至一定程度（平均降低14次/分）不再下降，其减慢后的稳定心率仍在正常范围。较少见的副反应有恶心、乏力、失眠、胸闷及呼吸困难。副作用多在用药后的2～3天出现，继续用药后副作用可逐渐减轻或消失。对心功能不全、心源性休克、窦房传导阻滞、显著窦性心动过缓（ <50次/分）或明显低血压者，Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。周围血管疾病，慢性阻塞性肺部疾病及糖尿病病人应慎用。心绞痛病人用药过程中不宜突然停药，以防反跳和发生心肌梗死。