盐酸可乐定注射液说明书

盐酸可乐定注射液说明书

　　【药品名称】

　　通用名：盐酸可乐定注射液

　　曾用名：

　　商品名：

　　英文名：Clonidine Hydrochloride Injection武汉市妇女儿童医疗保健中心内分泌科陈寿康

　　汉语拼音：Yansuan Keleding Zhusheye

　　本品主要成分及其化学名称为：

　　其结构式为：

　　分子式：C9H9Cl2N3?HCl

　　分子量：266.56

　　【性状】

　　本品为无色的澄明液体

　　【药理毒理】

　　药理作用

　　1.可乐定是a受体激动剂。

　　2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

　　3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

　　4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

　　5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

　　6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。

　　致癌、致突变及生殖毒性  小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。

　　盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

　　【药代动力学】

　　缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。

　　【适应症】

　　高血压急症

　　【用法用量】

　　常用剂量为0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。

　　【不良反应】

　　大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

　　常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

　　少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛， 排尿困难，男性乳房发育，尿潴留， 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

　　【禁忌症】

　　对可乐定过敏者。

　　【注意事项】

　　1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

　　2.治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

　　3.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

　　4.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。

　　【老年患者用药】

　　老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

　　【药物相互作用】

　　1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

　　2.与其他降压药合用可加强降压作用。

　　3.与b受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定。

　　4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。

　　5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

　　【药物过量】

　　过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。