Cilengitide??先进的整合素抑制剂

 由默克公司研发的Cilengtitde是首个问世的新一类肿瘤靶向治疗药物??整合素抑制剂。整合素（Integrin）属于细胞表面受体，在许多肿瘤细胞中调节失调，从而促进肿瘤生长、存活和浸润。整合素在肿瘤血管生成中也有重要作用。山东省肿瘤防治研究院肿瘤内科匡建民

      Cilengitide可以阻断整合素与细胞外基质的结合，抑制整合素介导的信号传导过程。该药科通过诱导内皮细胞凋亡，发挥抗血管生成作用；通过阻断细胞增殖、存活和迁移，发挥抗肿瘤作用。在神经胶质瘤（一种最具侵袭性、治疗困难的肿瘤）的早期研究中，Cilengitide无论是丹药还是与化疗联合都取得了令人鼓舞的结果，而且安全性良好，有望成为多种肿瘤新的治疗药物。

      临床免疫组化染色显示，NSCLC广泛表达αv整合素和表皮生长因子受体（EGFR）。为探讨Cilengitide+西妥昔单抗+顺铂/长春瑞滨（或顺铂/吉西他滨）这一新的联合治疗方案在晚期NSCLC患者一线治疗中的疗效和安全性，默克公司启动了Ⅱ期CERTO研究。

     这是一项多中心、开放性随机对照研究，比较两种Cilengitide治疗方案（Cilengitide 2，000mg每周1次或Cilengitide 2，000mg每周2次）与西妥昔单抗和含铂类化疗（顺铂/长春瑞滨或顺铂/吉西他滨）联合单纯西妥昔单抗与含铂类化疗联合一线治疗晚期NSCLC的疗效和安全性。

     随机分组从2010年1月开始，目前尚未发现Cilengitide与化疗和西妥昔单抗联合应用的安全性问题，CERTO研究有望使晚期NSCLC的治疗获得更好的结果。