目前国内常用的抗组织胺类药物

目前国内常用的抗组胺药

    这篇文章向各位咨询者介绍目前国内常用的抗组织胺类药物，用于治疗过敏性皮肤病，搔痒性皮肤病及其他过敏性疾病，在用药过程中有什么问题。请看说明书或问给你药的医生，本文仅供参考。

异丙嗪（抗胺寻，非那根）：本品既为氯丙嗪同系物，又具已受体阻断剂的基本结构，因此它有抗组胺的作用和安定、镇吐、降温等作用。还具有明显的中枢抑制、抗晕动、抗胆碱和抗5-羟色胺作用。卫生部北京医院皮肤性病科胡绍清

剂量过度的表现有心绞痛、心律失常、心悸、腹泻、呕吐、震颤、兴奋、头痛、不安、失眠、多汗、潮红、体重减轻、骨骼肌痉挛等，通常在减少用量或停药数日后，上述表现消失。重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。对本品及赋形剂过敏者禁用。新生儿、早产儿禁用。

常见的不良反应有嗜睡、头晕、口干、皮肤光敏，也有黄疸和锥体外系症状的报道，罕见白细胞减少和粒细胞缺乏，注射给药常见心动过速或心动过缓，血压短暂的轻度升高等副作用，偶见低血压。剂量过大时可致惊厥，继之中枢抑制。下列情况应慎用：高血压、前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、闭角型青光眼、呼吸系统疾病、痰粘稠不易咳出者、癫痫患者。新生儿、早产儿禁用。注射时局部刺激性大，静注时避免药液漏出血管。�口服，每次12.5～25mg，1日2～3次；肌注，每次25～50mg；亦能静注。因有刺激作用，不宜皮下注射。抗过敏，成人常用量为25mg/次，睡前服用，儿童剂量为1～5岁5～15rng，5～10岁10～25mg。严重过敏也可深部肌注，剂量为25～50mg，急症可稀释药液缓慢静注，速度不超过25mg/min。镇静催眠，剂量为50mg/次，儿童1～5岁15～25mg，6～10岁20～25mg，肌注剂量减半。麻醉前给药25～50mg，止吐：0.25～0.5mg/kg，必要时每隔4～6h给药1次，24h不得超过100mg，严重呕吐者可肌注。抗晕动病剂量为25mg，于启程前30min服用。5岁以上儿童用成人半量。过敏性皮肤病一般不主张局部用药，以免产生皮肤光敏性皮炎。

盐酸苯海拉明：为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗Ｍ－胆碱样作用。①抗组胺作用: 可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的Ｈ1受体，从而制止过敏发作；②镇静催眠：抑制中枢神经活动的机制尚不明确;③镇咳：可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。特点是镇静作用较强，肠胃反应较弱。主要用于：皮肤粘膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，皮肤瘙痒症、药疹，对虫咬症和接触性皮炎也有效；晕动病的防治，有较强的镇吐作用；帕金森氏病和锥体外系症状；镇静，催眠；加强镇咳药的作用，适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽。

成人常用量口服，一次 25?50mg，一日 2?3次。深部肌内注射，一次20mg，一日 1?2次。

马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：作为组织胺H1受体拮抗剂，本品能对抗过敏反应（组胺）所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，本品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。抗过敏与中枢抑制作用均较强。本品适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎，药物及食物过敏。主要不良反应为嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤瘀斑、出血倾向。

口服 成人每次1片，一日1-3次；儿童剂量请向医师或药师咨询

羟嗪（去氯羟嗪，安泰乐，安他乐）：能抑制中枢神经系统，并有抗组织胺作用。适用于轻度的焦虑、紧张、情绪激动状态以及绝经期的焦虑和不安等精神和神经症状。亦用于失眠、麻醉前镇静、急慢性荨麻疹以及其它过敏性疾患、皮肤瘙痒症、神经性皮炎等。药效较强，也较持久，兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。不良反应：常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、低血压与心悸。偶见皮疹、骨髓抑制，可能诱发癫痫。口服25一 150mg／日，分次服

盐酸赛庚啶（二苯环庚啶）：本品可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发作，解除组胺的致痉和充血作用。对抗体内组胺对血管、支气管平滑肌的作用，从而消除过敏症状。赛庚啶可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。抗过敏作用强，剂量亦小。口服。成人：每日4～20毫克，分3～4次服。儿童：2～6岁每次2毫克，每日2～3次；7～14岁每次4毫克，每日2～3次。

注意事项：1、不良反应有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。

2、青光眼病人忌用。机动车驾驶员、高空作业者以及年老体衰者慎用。 3、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻病人忌用。 4、早产及新生儿勿用本品。

富马酸酮替芬：本品兼有组胺H₁受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，，除具有抗组胺效能外，还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。 不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。口服，一次1片，一日2次，早晚服。

不良反应1.常见有嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。2. 偶见头痛、头晕、迟钝以及体重增加。

 

特非那定（敏迪）：本品为H1拮抗剂，具有特异的外周H1拮抗作用，有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用，有轻度的支气管扩张作用，用药后1～2小时开始作用、3～ 4小时达最大效应、并维持作用12小时以上。本品及其代谢物不能通过血脑屏障，因而基本上无中枢神经系统的副作用。每片60毫克，一日服2次，每次1片。它是最早的第二代抗组胺药，在我国广泛应用。不良反应：1、胃肠功能紊乱和皮疹，镇静作用和口干现象不明显。 2、 本品可致心律失常（QT间期延长），发生率高于其他同类药物。发生的原因和用量较大有关，自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后，现已限制使用与生产。

阿司咪唑（息斯敏）：为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H₁受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H₁受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H₁受体无作用。本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状及体征。每片10毫克，一日服1片。药效可维持1周。也曾在国内风行一时。但它也有心脏毒性作用，目前基本不用。

西替利嗪（仙特敏）：本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5- 羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒、湿疹、皮炎等。临床使用时中枢抑制作用较轻。是羟嗪的体内代谢物，部分患者服用后有轻微不良反应,且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。口服：成人或12岁以上儿童，一次10mg，一日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，一日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1 次；最大剂量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小时1次一日1次，每次10毫克。

美喹他嗪（玻丽玛朗）：本品为吩噻嗪的衍生物，可选择性地阻断组胺H1受体。它具有中等强度的抗组胺作用，也具有镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。
　　本品口服吸收较快，2～4小时起效，6小时后血药浓度达峰值。在肝中被代谢。本品及其代谢物自胆排出。t1/2为18小时。
　　本品主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。特点是有较明显的抗胆碱作用，服后口干明显，对与胆碱能有关的荨麻疹 疗效更为确切，推荐剂量为一日2次，每次5毫克。

氯雷他定（克敏能、开瑞坦、喜宁）：本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状.本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用.。除具有抗组胺作用外，还有拮抗细胞间粘附分子的作用，达到减轻变态反应性炎症的效果。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。成人及12岁以上儿童，一日1次，每次10毫克。不良反应: 主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

地氯雷他定：（恩理思）为口服的长效三环类抗组胺药，起效快，作用强，为氯雷他定主要的活性代谢产物。用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。快速缓解过敏性鼻炎的相关症状。一日1次，5mg一片。不良反应同上。

咪唑斯汀（皿治林）药理学特性：①抑制组胺诱导的毛细血管通透性增加、水肿及支气管痉挛；②抑制抗原诱导的组胺释放、花生四烯酸诱导的皮肤炎症、5一脂氧合酶活性、中性粒细胞迁徙、被动皮肤过敏、支气管痉挛及休克；③在脑电图上无潜在的镇静作用；④无心血管作用；⑤无致畸、致突变或致癌作用。所以，咪唑斯汀既有抗组胺、抗过敏作用，又有抗炎症作用。咪唑斯汀应用于治疗荨麻疹和过敏性鼻炎效果令人满意。因其还有抗炎作用，还可用于皮炎中的抗炎症反应。成人（ 包 括 老 年 人） 和12岁以上儿童：每日 1 次，每次 1片（10 mg）。