一种特殊机制的抗抑郁药??阿戈美拉汀

　　2009年2月24日，世界上第一个褪黑激素受体激动剂抗抑郁药阿戈美拉汀在欧盟获得了上市批准。阿戈美拉汀是法国施维雅公司研制的。其商品名为Valdoxan®/Thymanax® 。欧盟目前批准该药物用于治疗成人抑郁症的治疗。常熟市精神卫生中心临床心理科杨忠
      阿戈美拉汀的上市，是抑郁症治疗领域的一个新突破。它的创新性，在于其独特的作用机理。它是全球首个褪黑素1，2（MT1 MT2）受体的激动剂，同时也是五羟色胺2c（5HT2c）受体的拮抗剂。阿戈美拉汀的药物作用机理与目前普遍采用的抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）完全不同：SSRI和SNRI类抗抑郁药的抗抑郁药物是通过增加5-羟色胺浓度来实现抗抑郁疗效的，但这也带来了诸多的副作用，如体重改变，性功能障碍，撤药综合征等。而阿戈美拉汀的药物分子结构直接与神经突触后膜的五羟色胺2c（5HT2c）受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。
      阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体。MT1 MT2受体密集分布在人类的视交叉上核，这一神经核团主要控制人类的睡眠节律。阿戈美拉汀是MT1 MT2受体的激动剂。通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。
      当前，抑郁症治疗领域仍存在着诸多不尽如人意的地方。在抗抑郁疗效上，医生和患者急迫地需要既能在短期内迅速起效，快速改善抑郁核心症状，又能长期预防患者复发复燃的药物。在药物安全性上，保证抗抑郁疗效的同时又避免药物的副作用是医生们面临的一个两难的抉择；在缓解抑郁症核心症状的同时，根据不同病人的特点，选择不同的药物治疗病人最突出的靶症状，从而使病人的整体临床状况得到最大限度的改善，也是患者和医生们对抑郁症治疗的迫切需求。
      阿戈美拉汀是满足患者和医生这些需求的理想选择之一。大量的临床研究已经证实：阿戈美拉汀有着理想的长短期疗效，该药起效迅速，而且显著降低抑郁患者的复发复燃率；安全性显著优于SSRI、SNRI类药物，在缓解抑郁症核心症状的同时，显著改善患者睡眠质量，提高晨间觉醒状态。无疑，阿戈美拉汀为医生和患者带来了新的选择。