- “吐血”是怎么回事?
- 播散性诺卡菌病
- 肺淋巴管平滑肌瘤病
- 吞噬功能缺陷病之慢性肉芽肿病(...
- 卡介苗接种 免疫缺陷儿童应禁忌...
- 耐多药肺结核一直强化治疗
- 淋巴瘤样肉芽肿(LG)
- 慢性肉芽肿病(CGD)
- 肾上腺皮质激素在结核病治疗中的...
- 影响抗结核化疗效果的因素
- 结核病治疗简史
- 氟喹诺酮类药物的抗结核作用4
- 氟喹诺酮类药物的抗结核作用3
- 氟喹诺酮类药物的抗结核作用2
- 【转载】结核分枝杆菌耐氟哇诺酮...
- 致正在山东省胸科医院住院的患者
- 耐多药肺结核一直强化治疗
- 跪求治疗方案
- 腹部有积液,一个多月
- 肺内小结节的诊治现状、问题和方...
- 新型抗凝药物预防效果比华法林好
- 腹泻的治疗
- 肠结核
- 结核感染的治疗
- 女性生殖器结核
- 克林霉素真是最安全的抗生素吗
- 四代头孢,优势各不同
- 排菌肺结核病人接触者应进行结核...
- 肺结核咯血的诊治
- 结核病耐药有无其他治疗方法
- 关注贫血
- 结核病防治背景知识
- 结核性脑膜炎
- 结核性胸膜炎胸水吸收后胸膜结核...
- 结核病在治疗过程中的矛盾反应
- 肺结核咯血
- 营养不良促进结核病进展
- 肺部小结节的处理原则
- 老公得结核胸膜炎一直吃药治疗,...
- 抗结核药物不良反应的处理
- 发生不良反应的停药问题
- 出现不良反应的药物的判断
- 抗结核药物常见的不良反应
- 个人简介
- 201102个人简介
- 您好!做了PPD试验后会有头晕...
- PPD检验强阳性,对生育有影响...
- 有长期咳嗽、喘息症状的年轻女性...
- 流感并发症
- 病毒性非典型肺炎
- 流感病毒性肺炎
- 盆腔结核(生殖器结核)
- 间质性肺疾病
- 系统性红斑狼疮的诊治
- 系统性红斑狼疮合并结核性脑膜炎
- 糖尿病患者的合理膳食
- 胸腔镜对难治性结核性胸腔积液的...
- 非耐药结核性胸膜炎规律治疗下难...
- 肺结核的诊断和预防,夫妻生活能...
- 如何确认肺结核?
- 肺结核肺部空洞比较严重,现在还...
- 结核病传染吗?时间久了会发生癌...
- 得了结核性胸膜炎,现在出现胸水...
- 三型肺结核为什么老是要拍片子?
- 得了肺结核,反复多次,需要注意...
- 肺结核合并支气管结核的诊治
- 山东省胸科医院结核内四科成功实...
- 糖尿病肺结核的耐药研究
- 糖尿病合并肺结核
- 结核性脑膜炎呕吐窒息抢救成功
- 关注结核病的耐药问题
- 消水散辅助治疗结核性胸水的研究...
- 氟喹诺酮类药物的抗结核作用1
- 作者:郭新美|发布时间:2013-01-06|浏览量:678次
氟喹诺酮类(FQs)是第三、四代喹诺酮类抗菌药物,该类药物中含有氟原子,对组织穿透力增强,口服后生物利用度增高,在体内分布广泛,不良反应较少,有明显的抗分枝杆菌活性,且与其他抗结核药物之间没有交叉耐药,已作为抗结核新药在临床应用,尤其适用于耐多药结核病的联合用药。
目前明确有抗结核作用的氟喹诺酮类药物主要有氧氟沙星(OFLX)、环丙沙星(CPLX)、左氧氟沙星(LVFX)、司氟沙星(SPFX)等。山东省胸科医院结核内科郭新美
一、作用机制
该类药物抗结核菌机制独特,主要作用靶位是菌体内DNA旋转酶,使DNA解旋及复制受阻,导致结核菌细胞死亡。还有研究表明,氟喹诺酮-DNA解旋酶能够阻断细菌RNA多聚酶,使其转录过程提前结束。
二、微生物学
1.体外抑菌活性:许多氟喹诺酮类药物在体外显示有较好的抗分枝杆菌活性。体外活性试验显示司氟沙星抗结核分枝杆菌的MIC低于环丙沙星、氧氟沙星2~4倍,低于左氧氟沙星1倍。莫西沙星也是最有效的具有抗结核杆菌作用的氟喹诺酮类药物之一,其次为加替沙星、西他沙星、洛美沙星。
2.体外杀菌活性:氟喹诺酮类药物对结核分枝杆菌均有杀菌作用,其对结核分枝杆菌的最低杀菌浓度MBC是MIC的2倍时呈现杀菌作用。
3.体内活性:在小鼠实验性抗结核治疗中发现,氟喹诺酮类药物在体内的抗结核活性呈剂量依赖。左氧氟沙星的抗结核分枝杆菌活性是氧氟沙星的2倍,环丙沙星体内抗结核活性弱于氧氟沙星,司氟沙星的最小有效剂量是12.5mg/kg,仅为氧氟沙星的1/8~1/6,每日给药400mg可达最佳治疗结核病的效果。莫西沙星具有与司氟沙星同样的抗结核作用,但对脾脏中的结核菌有更好的杀菌作用。
三、药代动力学
1.吸收:氟喹诺酮类药物口服后吸收迅速,氟喹诺酮类药物稳态浓度与单剂给药后获得浓度相近,并且在多次给药后血清或各种体内组织液中无临床上明显的蓄积作用,而利于结核病的长期治疗。食物对氟喹诺酮药物的吸收几乎无影响,仅引起达峰时间稍延迟,所以可以饭后服用。
2.分布:氟喹诺酮类药物由于蛋白结合程度低,所以向体液和组织中渗透作用大,体内分布广泛,且具有深部组织结合及细胞内渗透作用,能集中在人肺泡巨噬细胞和多形核白细胞中达高浓度,杀灭在巨噬细胞内生存和繁殖的结核分枝杆菌,发挥其细胞内杀菌作用。氧氟沙星还能与吡嗪酰胺在巨噬细胞内产生协同作用,氟喹诺酮在感染部位的组织浓度血药比值较正常组织高。
3.代谢及排泄:氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星和司氟沙星很少被代谢,且几乎以原型在尿中消除,环丙沙星部分通过肝脏代谢,部分通过肾脏清除,莫西沙星同时通过肝脏和尿液排除。
四、耐药机制
结核分枝杆菌对氟喹诺酮药物的自发突变率很低,为1/10-7~1/10-6,获得性耐药主要还是由于治疗不当或单药治疗引起,其耐药原因机制为靶基因的突变及药物的泵出系统。耐药菌的MIC增加2~32倍,且对所有氟喹诺酮有交叉耐药性,对其他抗结核药物无交叉耐药性。
TA的其他文章: