常用的局部用抗青光眼药物

1．前列腺素类药物：前列腺素类药物是青光眼药物中最新的一类。它是通过一种新的机制，即增加葡萄膜巩膜通道的房水排除排出，而起到降压的作用。目前已投入临床应用的制剂主要有三个：0.005%拉坦前列素（latanoprost）、0.004%曲伏前列素（travoprost）和0.03%贝美前列素（bimatoprost）。前列腺素类药物每天只需滴用1次（通常是在晚间滴用）， 即可达到很强的降压效果，而且不引起常见的药物全身副作用。但是价格昂贵是这类药物的主要问题。眼部的一些不良反应，如结膜充血、睫毛的变化、虹膜色素沉着、眼睑周围皮肤颜色的加深，可能导致一些病人拒绝长期使用这类药物。上海长征医院眼科(眼眶病/肿瘤/近视/白内障)程金伟

2．β-肾上腺素受体阻滞剂：自1978年FDA批准局部β-受体阻滞剂治疗开角型青光眼，几十年来，始终作为抗青光眼一线药物。β-受体阻滞剂通过抑制房水生成降低眼压，不影响瞳孔大小和调节功能，但其降压幅度有限，长期应用后期降压效果减弱。治疗青光眼使用的药物浓度从0.25％～1.0%，通常每天滴用1～2次。噻吗洛尔（timolol）和左布诺洛尔（levobunolol）为非选择性β1、β2受体阻滞剂，对有房室传导阻滞，窦房结病变，支气管哮喘者忌用。倍他洛尔为选择性β1受体阻滞剂，呼吸道和心脏方面的副作用较小，但是降压效果略差。另有研究显示，倍他洛尔（betaxolol）有一定的视神经保护作用，是通过降低视网膜神经节细胞的钙的流量来实现的。

3．选择性肾上腺素受体激动剂：α2-肾上腺素受体激动剂溴莫尼定（brimonidine），选择性兴奋α2受体，可同时减少房水生成和促进房水经葡萄膜巩膜外流通道排出。治疗青光眼使用的药物浓度从0.1％～0.2%，通常每天滴用2～3次。溴莫尼定对α1受体作用甚微，不引起瞳孔扩大，对心肺功能无明显影响。溴莫尼定虽然没有前列腺素类药物降压效果明显，但它可以作为噻吗洛尔和拉坦前列素附加药物，进行联合用药或替代用药。另外动物试验还证实，它有视神经保护作用，但作用机理不清楚。

4．碳酸酐酶抑制剂（carbonic anhydrase inhibitors，CAIs）：通过减少房水的产生而降低眼压。20世纪50年代开始使用口服CAIs，局部CAIs出现以后，口服CAIs已经较少使用。很大程度上是由于频繁出现的全身副作用。CAIs滴眼剂，包括2％多佐胺和1％布林佐胺。两种药物均为每天2～3次，可以和噻吗洛尔联合使用。局部CAIs似乎还有增加眼部血流的作用。

5．胆碱能激动剂（缩瞳剂）  从19世纪70年代开始使用后，毛果芸香碱（pilocarpine）是胆碱能激动剂中治疗开角型青光眼使用最广泛的药物。对开角型青光眼，毛果芸香碱的降压机制为刺激睫状肌收缩，牵引巩膜突和小梁网，减小房水外流阻力。现在偶尔使用，浓度从0.5％～4%，一般每日滴眼3～4次。现在还有凝胶制剂和眼表植入物，两种制剂都可以降低药物的副作用。