治疗老年老年症药物(转载)

（http://hi.yinei.iiyi.com/space.php?uid=430414&do=blog&id=1366584）

老年痴呆症是人进入暮年后的一种常见病态反应。其主要表现为记忆功能迅速衰减及识别能力障碍 ,是渐进性的神经功能退化性失调症。据国内外资料报道 ,随着年龄的增长 ,在人体组织老化和基因的影响下 ,痴呆现象的发生率不断升高。据有关部门调查研究表明 ,我国65岁以上老年痴呆发生率为 4. 6%,其中阿尔茨海默症 (ＡＤ)占老年痴呆症的 63%,多发梗塞性痴呆为 28%,脑组织损伤后遗症、化学药物中毒以及神经系统失调或营养缺乏导致的痴呆约占 10%。天津中医药大学第一附属医院心身科陈晓鸥

　先说说治疗阿尔茨海默症 (ＡＤ )的药物。阿尔茨海默症是一种慢性原发、进行性脑变性疾病 ,属于非正常衰老状态的早老性痴呆病症。经过近 10年的临床表明 ,乙酰胆碱酯酶(ＡＣｈＥ)抑制剂对阿尔茨海默症具有一定的治疗作用 ,其主要药物他克林、利斯的明、多奈哌齐、加兰他敏是这一领域中的代表性品种。

　他克林 :他克林的化学名为四氢氨基吖啶(ＴＨＡ),商品名Ｃｏｇｎｅｘ。该药是美国华纳 -兰伯特公司开发并第一个上市的中枢系统的胆碱酯酶抑制剂。 19 9 3年获得ＦＤＡ批准后首先在美国上市 ,是改善阿尔茨海默症认知症新药和老年益智药物。目前市场上主要是美国派德 -戴维斯的产品。他克林尤其对女性阿尔茨海默症具有显著的疗效 ,与卵磷脂合用可获得理想的效果 ,能明显改善患者的记忆力。他克林的不足之处是对肝功能及转氨酶指数有较大影响 ,制约了市场的开发。经过进一步的研究 ,在他克林母校的基础上加成筛选 ,由德国赫斯特鲁塞尔公司研制出了维那克林。其药物作用机制得到相应的改善 ,但仍有一些不良反应 ,将被新一代乙酰胆碱酯酶抑制剂所替代。

　多奈哌齐 :多奈哌齐是具有高度选择性、可逆性治疗阿尔茨海默症的药物 ,为第二代中枢性乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,是日本卫材制药公司开发的药物。 19 9 6年 11月 25日获得美国ＦＤＡ的特许批准用于临床 ,商品名安理申。19 9 7年初首先在美国上市 , 19 9 9年 10月在中国上市 ,目前已形成了世界 50多个国家和地区的销售网络。多奈哌齐最大优势是治疗达标剂量小、毒副作用低 ,耐受性好。专家普遍认为 ,该药在阿尔茨海默症治疗药物中处于领先地位。 2001年中国医药研究开发中心、重庆桑田药业开发了多奈哌齐原料药及其片剂产品 ,国家药品监督管理局批准其以四类新药生产。

　利斯的明 :利斯的明是氨基酸甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂 ,属于该类药的第二代产品 ,由瑞士诺华制药英国公司开发 ,商品名艾斯能。研究结果显示 :该药虽然半衰期相对较短 ,但对胆碱酯酶抑制作用可达 10小时 ,该药不经肝脏及Ｐ450代谢 ,对轻、中度早老性痴呆症耐受性较好 ,同时具有抑制脑内的丁酰胆碱酯酶作用。在欧洲、美国等 45个国家进行的一项前瞻性、随机多中心双盲研究中获得较高的评价。

　加兰他敏 :加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物 ,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。加兰他敏为化学合成药物 ,制剂有片剂、胶囊、口服液等 ,临床用于改善阿尔茨海默症 (ＡＤ)患者总体功能。该药具有双重作用机制 ,能较好地刺激和抑制乙酰胆碱酯酶 ,并且能够调节脑内的烟碱受体位点 ,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能 ,延缓脑细胞功能减退的进程。加兰他敏于 2000年 7月被欧盟批准后在英国、爱尔兰首先上市 ,现已在 25个国家上市。 19 9 8年上海中兴制药厂已生产加兰他敏原料药 , 19 9 9年国家药品监督管理局批准苏州第六制药厂生产四类新药氢溴酸加兰他敏胶囊 , 2000年已在我国主要城市重点医院抗痴呆药品中崭露头角。

　近几年 ,乙酰胆碱脂酶抑制剂已成为阿尔茨海默症的一线治疗药物 ,确认了其有效缓解认知功能障碍的地位 ,产品销售量占据了抗痴呆药物中的最大份额。研究表明石杉碱甲、毒扁豆碱、美曲磷脂对阿尔茨海默症也有一定的治疗作用 ,我国中科院上海药物所开发的石杉碱甲化合物已申请了国际专利 ,其作用机理正在进行深入研究。北京四环制药、宁波立华制药、上海汉殷药业和上海医科大学红旗药厂获得了新药证书和生产文号。

　目前用于改善脑梗和痴呆症的药物较多 ,按其作用机制分为 :选择性钙拮抗剂、脑血管和周围血管扩张剂、脑循环代谢保护剂及植物提取物制剂。

　这里向中老年朋友介绍几种药物 :

　吡拉西坦 :吡拉西坦为叩氨基酸的衍生物 ,是 20世纪 80年代上市的产品 ,商品名Ｎｏｏｔｒｏｐｉｌ,国内商品名脑复康。该药可直接作用于大脑皮质 ,提高脑细胞对葡萄糖的利用率和能量储备 ,具有激活、修复神经元作用 ,对于脑梗和痴呆症的认知能力也有一定效果 ,临床常用的是吡拉西坦片剂、胶囊、口服液和注射剂。

　尼莫地平 :尼莫地平是选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂 ,由德国拜耳公司首先研发成功上市 ,商品名尼莫同。此药适用于缺血性脑血管病。该药对血栓、蛛网膜下腔出血、继发性脑血管痉挛及脑动脉硬化效果较好。该药还可增加脑血流量 ,改善脑供血水平 ,对中风后引起的缺血性神经损伤具有较好的作用 ,还可以保护神经元及神经介质的平衡 ,有抗抑郁和改善记忆功能的作用 ,对梗塞性痴呆具有一定疗效。

　银杏叶提取物 (天保宁、银可络、舒血宁、金纳多、达纳康 ):银杏叶提取物具有扩张脑血管及冠状动脉的作用 ,可改善微循环 ,促进心脑组织代谢 ,对神经元起到保护作用 ,是治疗脑机能不全和梗塞性痴呆的药物。

　长春西汀 :长春西汀为脑循环代谢改善剂 ,具有抗衰老和改善脑血管障碍作用 ,有选择性抑制磷酸二酯酶活性 ,能降低血黏度 ,增加脑血流供给 ,改善脑细胞供氧及葡萄糖的摄取 ,是改善脑代谢 ,防止脑细胞组织衰老和有益智作用的治疗药物之一。

　　 尼麦角林 :尼麦角林是二氢麦角碱的合成衍生物 ,商品名脑通 ,具有较强的受体阻滞作用 ,其血管扩张作用较强 ,能增加脑血流量 ,加强脑细胞能量的新陈代谢 ,增加血氧及葡萄糖的利用 ,改善脑功能障碍及抗血小板聚集作用。同类药物氢化麦角碱 (喜得镇 )和二氧化麦角碱(舒脑宁 ),是改善老年性退行性脑循环障碍和老年痴呆症的药品 ,长期用药具有较好的耐受性和安全性。