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- 乳腺癌的分子靶向治疗
- 作者:江丰收|发布时间:2010-11-26|浏览量:549次
一.HER受体家族为靶点的药物
1. HER-2抑制剂 曲妥珠单抗(赫赛汀)是重要的人源化单克隆抗体,是乳腺癌治疗领域的第一个分子靶向药物。赫赛汀单药治疗复发转移乳腺癌的有效率为15%-30%,与化疗联合可以提高疗效。赫赛汀在早期乳腺癌术后辅助治疗领域也取得很好疗效。安徽省立医院肿瘤科江丰收
含曲妥珠单抗的常用辅助化疗方案:HER-2阳性的患者,考虑采用含曲妥珠单抗的辅助化疗方案:AC→T+曲妥珠单抗1年(多柔比星/环磷酰胺,序贯紫杉醇+曲妥珠单抗);其他辅助化疗方案:AC→多西他赛 + 曲妥珠单抗1年;TCH(多西他赛 / 卡铂 / 曲妥珠单抗);化疗结束后序贯曲妥珠单抗1年;密集AC→密集紫杉醇+曲妥珠单抗1年。
2. HER-1抑制剂 以HER-1为靶点的有小分子酪氨酸激酶抑制剂埃罗替尼(商品名Tarceva)和吉非替尼(易瑞沙,Iressa),还有大分子的单克隆抗体西妥昔单抗(Cetuximab,C-225)。
3.HER受体多靶点抑制剂 Lapatinib是HER-1和HER-2两个受体的小分子抑制剂。临床研究显示,通过降低两种受体同型二聚体或异二聚体的酪氨酸激酶磷酸化,阻断信号传导,从而抑制HER-1或HER-2表达的乳腺癌细胞系生长,并诱导凋亡。
二、血管生成抑制剂
新生血管是肿瘤发生、增殖、侵袭的必要条件,血管内皮生长因子(VEGF)是影响新生血管形成的重要因素。贝伐单抗(Avastin)是一种重组的人源化单克隆抗体,通过与内源化的VEGF竞争性结合VEGF受体,使内源的VEGF生物活性失效,从而抑制内皮细胞的有丝分裂,增加血管通透性,减少新生血管形成,最终达到抑制肿瘤生长的作用。
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