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- 张海梁副主任医师 副教授
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医院:
复旦大学附属肿瘤医院
科室:
泌尿外科
- 依维莫司(everolimus,RAD001)??靶向治疗药物三
- 作者:张海梁|发布时间:2009-04-19|浏览量:7784次
依维莫司(everolimus)是西罗莫司的衍生物,口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,涉及血管生成的信号转导通路。是西罗莫司(sirolimus,又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。以往依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。但最近报道的III期临床研究结果中,依维莫司可以显著延长转移性肾癌患者的生存时间,而且毒副作用较轻微。研究者将索拉非尼或舒尼替尼治疗失败的晚期转移性肾细胞癌患者随机分为治疗组(272例,依维莫司10mg每天)和对照组(138例,安慰剂),结果发生转移事件191例(治疗组101例[37%];对照组90例[65%];相对危险度0.30;95%CI0.22-0.40;p〈0.0001),平均无进展生存时间治疗组4.0个月,对照组1.9个月。不良事件治疗组与对照组相比,口腔炎(40%比8%)、皮疹(25%比4%)和疲劳(20%比16%)。治疗组22例(8%)患肺炎,其中大约三分之一位重症肺炎。