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- 来氟米特,LEF(Leflunomide,LEF)
- 作者:何菁|发布时间:2012-02-27|浏览量:654次
LEF是人工合成的小分子异?唑衍生物。
LEF通过其活性代谢产物A77 1726抑制二氢乳清酸脱氢酶活性,抑制嘧啶的从头合成途径,从而抑制T、B细胞增殖和抗体的合成;抑制NF KB的活化,下调多种炎性因子包括IL-1、TNF等;抑制金属蛋白酶的表达,延缓骨质破坏。北京大学人民医院风湿免疫科何菁
LEF口服后在肝细胞内迅速转化为活性代谢产物A77 1726及其他微量代谢物。6-7h血药浓度达高峰,99%与血浆蛋白结合。由于肠肝循环,其半衰期长达15-18d,活性炭或消胆胺可促进排泄。体内分布广泛,但以肝、肾和皮肤组织内浓度最高,脑组织中含量低。A77 1726经双通道排泄,服药最初96h主要经肾从尿排泄,以后以粪便排泄为主。
LEF最早应用于类风湿关节炎的患者,2008年临床研究显示其对干燥综合征有很好的治疗作用,可以改善症状、降低免疫球蛋白。
LEF不良反应发生率与剂量相关。常规剂量可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、口腔溃疡、脱发、皮疹及肝酶升高,偶见白细胞或血小板降低。动物试验发现LEF有致畸作用,妊娠或计划妊娠的妇女禁用。
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